de Anthony Roberts
Adrafinil este un medicament dezvoltat inițial pentru a îmbunătăți atenția, starea de spirit și (în primul rând) trezirea. După cum vă așteptați, acestea sunt atribute mentale pe care majoritatea oamenilor le -ar dori să le aibă mai mult – dar mai ales pasionații nootropi, care încearcă să îmbunătățească funcția creierului prin mijloace farmaceutice.
Adrafinil este, de asemenea, considerat un stimulent ușor, deși sunt mult mai confortabil cu verbiajul menționat anterior de „îmbunătățire a trezirii”, mai degrabă decât să spun că este un stimulent real. Sincer, este doar ceea ce oamenii înseamnă în general atunci când vorbesc despre stimulanți – adică un debut rapid al efectelor și un „sentiment” inconfundabil de a fi stimulat (gândiți -vă la cofeină). De asemenea, nu este la fel de puternic al unui stimulent ca Modafinil sau oricare dintre cele mai frecvente substanțe chimice de pre -acțiune. Dar, la fel ca în cazul altor nootropici (piracetam, etc …), a găsit că este în mâinile sportivilor și culturistilor.
De fapt, în mare parte din mulțimea nootropă, Adrafinil este considerat în principal un prodrog la Modafinil [Link către articolul meu Modafinil aici] sau fratele cel mic al lui Modafinil. Dar, de fapt, Adrafinil a fost descoperit în 1974 și abia după doi ani mai târziu, Modafinil a fost identificat și izolat ca metabolit activ principal. Cu alte cuvinte, Adrafinil este substratul (materialul de pornire) din care este creat modafinil (metabolitul) în interiorul corpului. Drept urmare, Adrafinil (sub numele comercial Olmifon) a fost pe piață până în 1984, cu doi ani înainte de Modafinil. Cu toate acestea, din 2011, Adrafinil a fost întrerupt de compania care a adus -o inițial pe piață (deși încă oferă Modafinil).
Cu toate acestea, în timp ce Modafinil este un medicament al programului IV în Statele Unite, Adrafinil rămâne neprogramat și disponibil pe scară largă online. Drept urmare, în timp ce prima ar putea fi prima alegere pentru mulți, cea de -a doua este mult mai ușor de obținut. Pentru a fi sigur, Adrafinil este mai puțin puternic decât Modafinil, dar ar fi o greșeală să credem că Adrafinil nu merită în propriul drept, în ciuda reputației sale de a fi fratele mic al lui Modafinil.
Inițial, s-a presupus că Adrafinil a fost pur și simplu un agoniști ai receptorilor α1-adrenergici. Aceasta a fost în primul rând o concluzie inductivă (nu deductivă) atinsă ca urmare a antagoniștilor receptorilor α1-adrenergici care blochează efectul Adrafinil. Cu toate acestea, există altfel dovezi limitate pentru a susține această teorie. Nu sunt convins că are o activitate zero la acest receptor, dar datele mult mai robuste indică faptul că este un blocant atipic al transportatorului dopaminei și al unui inhibitor de recaptare a dopaminei (deși cu acțiune slabă și „se simte” în comparație cu mulți alții din aceeași categorie). Și această acțiune poate explica unele sau toate efectele sale farmacologice, în mod similar cu Modafinil (care din nou, este un metabolit al adrafinilului și care este în sine substratul pentru acidul modafinil și sulfona modafinil).
Adrafinil are o jumătate de viață biologică foarte scurtă (o oră), dar când se transformă în modafinil în corp, metabolitul are o jumătate de viață de 12-15 ore. Așadar, efectele mai multor doze se vor acumula în cele din urmă în organism – un fapt important atunci când vorbim despre un medicament care este 80% biodisponibil și în primul rând metabolizat de ficat. Unii utilizatori cu experiență susțin că o strategie de 3x/săptămână sau în fiecare altă zi funcționează cel mai bine, cu o doză divizată de 300-600mgs luate la trezire și din nou la prânz. Personal, cred că pe baza studiilor pe care le -am văzut, cred că dozarea optimă poate intra în acest interval, dar probabil că aș dori să am un nivel de sânge mai consistent și să optez pentru 600 mg la trezire și 300 mg la prânz, zilnic, zilnic, nu mai mult de 2-3 luni (în funcție de sângele și funcția hepatică).
Cred că oamenii tind să rateze cu adevărat barca, evitând Adrafinil doar pentru că nu este Modafinil sau pentru că nu are debutul rapid al stimulanților tradiționali și nu are un impuls aproape imediat al concentrării pe care oamenii (nerealist) Așteptați-vă de la pastilele care stimulează cogniția.
Amintiți-vă însă, Adrafinil este interzis de Agenția Mondială Antidoping și este ușor detectat. Așadar, în timp ce știu partea mea corectă de sportivi și culturisti care folosesc lucrurile, nu este o opțiune dacă concurezi în sporturi testate de droguri.
Referințe:
• Milgram, Norton (1999). „Adrafinil: un nou agent de promovare a vigilenței”. Recenzii privind drogurile CNS. 5 (3): 193–212.
• Zolkowska D, Jain R, Rothman RB, Partilla JS, Roth BL, Setola V, Prisinzano TE, Baumann MH (mai 2009). „Dovadă pentru implicarea transportatorilor de dopamină în efectele stimulante comportamentale ale Modafinilului”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 329 (2): 738–46.
• Dowling G, Kavanagh PV, Talbot B, O´Brien J, Hessman G, McLaughlin G, Twamley B, Brandt SD. Outhead de Nootropics? O investigație a degradării termice a modafinilului, acidului modafinic, adrafinil, CRL-40,940 și CRL-40,941 în injectorul GC: formarea de 1,1,2,2-tetrapheniletan și analogul său tetra fluoro. Test de droguri Anal. 2017 mar; 9 (3): 518-528.
• Deventer K, Roels K, Delbeke FT,Van Eenoo P. Prevalența agenților de stimulare legală și ilegală în sport. Chem bioanal anal. 2011 august; 401 (2): 421-32. doi: 10.1007/s00216-011-4863-0. Epub 2011 9 aprilie.
• Rao RN, Shinde DD, Talluri MV, Agawane SB. Determinarea LC-ESI-MS și farmacocinetica Adrafinil la șobolani. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2008 15 septembrie; 873 (1): 119-23.
• Siwak CT, Callahan H, Milgram NW. Adrafinil: Efecte asupra comportamentului și cogniției la caninii în vârstă. PROG Neuropsihofarmacol Biol Psihiatrie. 2000 iulie; 24 (5): 709-26.
• Siwak CT, Gruet P, Woehrlé F, Muggenburg BA, Murphey HL, Milgram NW.Comparison al efectelor Adrafinil, Prosentofylline și Nicergoline asupra comportamentului la câini în vârstă.am J Vet Res. 2000 nov; 61 (11): 1410-4.